為了制備口服緩釋藥物,需要進行深入的文獻調研,包括市場上已有的同類產品的研究,以獲取盡可能多的信息來幫助設計和制備工藝。與常規制劑相比,緩釋制劑有更高的技術要求,需要更復雜的設計和制備工藝。片劑和膠囊(填充緩釋小丸或顆粒)是制備口服緩釋制劑常用的劑型,但也可以采用緩釋顆粒、緩釋混懸劑等其他劑型。針對不同的藥物,需要根據它們的理化性質、臨床用藥特點、可用的輔料和工藝設備等因素來確定合適的劑型。例如,親水凝膠骨架片制備工藝簡單,對設備沒有特殊要求;膜包衣緩釋小丸的釋藥均一性較好,但對工藝及設備要求較高;滲透泵片可以實現恒速釋藥,但對設計、輔料和工藝設備等方面有更高的要求。研究院平臺包括粉碎-壓片室、制粒-干燥室、制丸-包衣室、制劑包裝室、液體制劑室、穩定性考察留樣室等。內蒙古天然藥物合成研究單位
藥物合成需要其他學科的協作和補充。在經歷了兩百年的發展后,藥物合成在新世紀取得了更長足的進步,設計策略也更加精密。例如在20世紀中期,“逆向合成分析”的理念被提出,將藥物合成的設計擴展到了邏輯推理;“正向合成”方法也為有機合成和藥物合成增加了新的手段,促進了天然物與藥物的合成。到了20世紀末,化學家們通過合成不同的基團來構建分子庫,優化了以前的理念,提出了“多樣性導向合成”的策略等等,以提高以前使用原料的利用率。內蒙古天然藥物合成研究單位研究院藥物質量研究中心擁有專業技術人員10余人,碩士及以上學位人員占80%以上。
在制藥生產中,通常需要考慮多個因素,如原材料來源、成本、產物收率、中間體穩定性、分離難易度、設備條件、安全性和環境保護等等。反應步驟和整體收率是評估制藥合成方法優劣的主要標準。制藥合成技術的特點就是反應條件溫和、操作簡單、收率高,反應條件溫和是指在室溫、常壓、中性介質下進行反應,能夠節約能源、并簡化設備和操作程序。只有高產率才具備經濟效益和競爭力。制藥中具有較高選擇性,因為需要在反應物特定的位置上進行特定轉化達到合成目標分子的目的。
藥物合成技術研究是一門綜合性學科,它主要研究藥物的合成路線、合成原理以及工業生產和優化過程的方法。這門學科是建立在有機化學、分析化學、物理化學、藥物化學、有機合成化學、制藥化工等專業知識的基礎之上,密切關聯著化學工程學。同時,它還與微生物學、生物化學以及生產工藝學等學科相互滲透,并與農藥學、醫學、天然藥物化學等學科密不可分。藥物合成技術研究的目的在于設計和選擇安全、經濟、簡便的方法來合成藥物,是藥物研究和開發的重要組成部分。研究院化學合成藥物技術平臺包括合成實驗室、儀器室、藥物設計/計算機輔助室、分析室等四個功能區域。
氧酰化、氮酰化和碳酰化是有機化學反應中常見的幾種反應類型。其中氧酰化是指在羥基氧原子上的氫原子被酰基取代的反應,生成的產物是酯;而氮酰化則是指在氨基氮原子上的氫原子被酰基取代的反應,生成的產物是酰胺。碳酰化則是指在碳原子上的氫原子被酰基取代的反應,生成的產物可以是醛、酮或羧酸。關于酰化反應,根據酰基與有機化合物的結合方式,可分為直接酰化法和間接酰化法。同時,根據引入的酰基的不同,可分為甲酰化、乙酰化、苯甲酰化等。研究院在固體制劑研發單元平臺的基礎上按照標準進行延伸擴展建設,進一步完善固體制劑研發技術服務鏈條。阿司匹林藥物合成研究機構
山東大學淄博生物醫藥研究院每年為超500家醫藥企業提供專業技術服務(淄博醫藥企業實現全覆蓋)。內蒙古天然藥物合成研究單位
結構證實是指主要研究通過對骨架、構型、結晶水或溶劑、晶型的確認來確定化合物結構的一系列方法。在擁有合法來源的對照品時,已獲得國家標準原料藥的結構證實可以適當簡化。進行結構證實研究時應根據化合物的結構特點和需要解決的結構問題,合理選擇測試方法。例如,可以通過紅外光譜、核磁共振氫譜和碳譜以及質譜等比較測試來研究骨架結構,對于具有紫外吸收的化合物,還可以增加紫外光譜等分析方法。構型可以通過理化性質、比旋度、手性高效液相色譜等對比分析來確定,同時結合骨架結構研究提供的信息進行確證。內蒙古天然藥物合成研究單位