Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導DNA損傷并增加細胞內ROS的產生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪酰基輔酶A轉運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。MCE抑制劑激動劑可通過調節MCE信號通路來治理相關疾病。泰興5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
在領域,MCE抑制劑的應用前景十分廣闊。許多研究表明,細胞中常常存在異常的DNA甲基化模式,這些異常的甲基化不僅導致抑制基因的沉默,還促進了的發生和發展。通過使用MCE抑制劑,可以有效逆轉這些異常甲基化狀態,恢復抑制基因的表達,從而抑制的生長和轉移。此外,MCE抑制劑還可以增強化療和放療的效果,提高患者的生存率。當前,多個臨床試驗正在評估MCE抑制劑在不同類型中的療效,初步結果顯示出良好的前景。除了,MCE抑制劑在神經退行性疾病的中也展現出潛力。研究發現,阿爾茨海默病、帕金森病等神經退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關。MCE抑制劑能夠通過調節相關基因的表達,改善神經細胞的功能,減緩疾病的進程。例如,MCE抑制劑可以促進神經生長因子的表達,增強神經元的存活和再生能力。此外,MCE抑制劑還可能通過抑制炎癥反應和氧化應激,進一步保護神經細胞。盡管目前仍處于研究階段,但MCE抑制劑在神經退行性疾病中的應用前景令人期待。Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)廠家供應這種激動劑可以增加多巴胺在神經元之間的傳遞,從而提高神經系統的活動水平。
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,具有高效的免疫調節功能,同時可抗細胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根,在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環素結合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細胞,濃度為10和100nM時,分別降解73%和89%Btk。MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病。
PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯的4%瓊脂糖凝膠為基質,通過化學方法定向、高效偶聯了重組ProteinA,可從動物腹水、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內源性代謝產物,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,可誘導轉化細胞系HEK293、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優化提供了廣闊的空間。蘭溪Ferrostatin-1(鐵抑素-1)
在使用這些藥物時,需要嚴格按照醫生的指導進行劑量控制。泰興5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩定結晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。泰興5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)