脂質體共價連接藥物-脂質偶聯載***式通過連接劑將藥物分?與脂質共價連接是另?種在脂質體內裝載藥物的有效策略，例如Mepact。MDP是主要?蘭?陽性菌細胞壁的組成部分，具有****應答的作?。由于MDP是?溶性低分?量分?，其脂質體在儲存過程中存在包封效率低和藥物泄漏等問題。為了提?MDP的脂溶性，通過肽間隔劑將MDP與PE連接，合成MTP-PE(muramyltripeptide-phosphatidylethanolamine)。在??理鹽?重建凍?產物(MTP-PE,POPC和OOPS)時，MTP-PE的兩親分?嵌?脂質體的膜雙層。脂質體內存在MTP-PE，未發現游離MTP-PE。Vyxeos采?被動加載和主動加載相結合的?法，這是?個被批準在同?囊泡中加載兩種不同藥物(阿糖胞苷和柔紅霉素)的脂質體。簡??之，當脂質泡沫與Cu(葡糖酸鹽)2、三?醇胺(TEA)、pH7.4和阿糖胞苷溶液?合時，阿糖胞苷被被動地封裝到脂質體中。經過減漿和緩沖液交換以去除未包封的藥物和Cu(葡糖酸鹽)2/TEA后，中性pH的柔紅霉素緩沖液與載糖胞苷脂質體孵育。表面活性劑對脂質體藥物體內穩定性具有多方面的影響。紅色熒光脂質體載藥外殼

乙醇注入法制備甲氨蝶呤脂質體甲氨蝶呤（MTX）是一種用于***類風濕性關節炎的常見藥物。將MTX封裝在脂質體中被認為是一種有效的遞送系統，可降低藥物毒性并保持其功效。乙醇注入法是一種有趣的脂質體生產技術，因其簡單、快速實施和可重復性而受到關注。這里開發了一種基于乙醇注入原理的新型預濃縮方法，使用20%的初始水體積和1:1的有機相：水相比例（v/v）。獲得的脂質體尺寸和多分散指數值較小，無需擠壓過程，且MTX封裝率較高（效率高于30%），適合體內應用13。六、超臨界二氧化碳輔助制備卵黃免疫球蛋白載殼聚糖脂質體采用超臨界二氧化碳（SCCO?）輔助制備卵黃免疫球蛋白載殼聚糖脂質體（IgY-CS-LP）。研究了磷脂類型和SCCO?壓力對粒徑、zeta電位、包封效率、結構特性和穩定性的影響。結果表明，由蛋黃磷脂酰膽堿（EPC）制備的脂質體比由大豆磷脂酰膽堿（SPC）制備的脂質體具有更好的均勻性和更高的包封率。隨著臨界壓力的增加，粒徑急劇減小并變得更加均勻。在20MPa的壓力下，IgY-CS-LP表現出較好的穩定性和較高的IgY包封效率（76.85%）14。江西脂質體載藥小動物脂質體可以作為疫苗的佐劑，提高疫苗的免疫效果。

4PEG2000在脂質體中的作用

PEG2000是一種聚乙二醇（PEG）衍生物，常用于脂質體的表面修飾。它在脂質體中具有多種作用：1.穩定性增強：PEG2000可以在脂質體表面形成一層穩定的水合層，防止脂質體的聚集和沉淀，從而提高其在溶液中的穩定性。2.血液循環延長：脂質體表面修飾PEG2000可以降低脂質體被吞噬的速度，延長其在血液循環中的半衰期，從而增加藥物的生物利用度。3.免疫原性降低：PEG2000可以掩蓋脂質體表面的親水性基團，減少脂質體與免疫系統的識別和***，降低免疫原性，提高脂質體的生物相容性。4.藥物釋放調控：PEG2000修飾的脂質體可以通過改變PEG鏈的長度和密度來調控藥物的釋放速率和方式，實現對藥物的精確控制釋放。在Doxil和Onivyde中，甲氧基peg(Mw2000Da)與DSPE(MPEG-DSPE)共價結合，提供了“隱形”和空間穩定的脂質體。PEG的分?量和PEG-DSPE在脂質組成中的摩爾百分?對雙層填料、循環時間和熱?學穩定性有重要影響。?分?量的PEG(>2000Da)移植到脂質頭群上，表現出來?脂質體表?的排斥?，并保護脂質體不與?清蛋?結合，避免被單核吞噬系統(MPS)進?步***，但也減少了靶細胞對脂質體的相互作?和內吞作?。

脂質體的表?改性脂質體被?度柔性的PEG鏈包裹形成?合層是脂質體修飾的重要?具，它可以減少MPS的***，延?循環壽命，并防?脂質體聚集。另?種常?的脂質體表?修飾是使?配體進?活性靶向。FDA指南建議納?材料的涂層厚度可以在檔案中描述，因為層的覆蓋密度和厚度會影響細胞攝取并控制納?顆粒通過?物基質的運輸。有研究提到，應考慮?共價或共價結合的表?涂層對產品穩定性、藥代動?學、?物分布、雙分?相互作?和受體介導的細胞相互作?的影響。此外，涂層材料應完全表征和控制，包括其?致性和可重復性，表?覆蓋異質性，配體的取向和構象狀態，物理化學穩定性，過早脫離，和/或涂層的降解等。脂質體能夠實現藥物的緩釋。

親脂***物的載入原理親脂***物主要是通過溶解在磷脂雙分子層中來實現載入。由于親脂***物與磷脂的疏水部分具有相似的溶解性，因此可以很容易地被包裹在脂質體的磷脂雙分子層中。在制備脂質體的過程中，將親脂***物與磷脂一起溶解在有機溶劑中，然后通過薄膜分散法、逆相蒸發法等方法制備脂質體，使親脂***物自然地分布在磷脂雙分子層中6。四、酶敏感載藥原理設計酶敏感的馬來酰亞胺（MAL）標簽，用于將化療藥物載入預先形成的含有谷胱甘肽（GSH）的脂質體中?；谶@種策略，各種疏水***物可以在5-30分鐘內被封裝到脂質體中，包封率大于95%，載藥量為10-30%（w/w）。被包裹的藥物可以從脂質體中緩慢釋放，然后在生理條件下通過快速的酶介導轉化為活***物，發揮抗**活性。這種方法本質上是一種遠程藥物載入策略，適用于工業生產。由于耐藥細菌的出現和傳播，改進現有的藥物傳遞系統至關重要。紅色熒光脂質體載藥外殼

脂質體作為一種藥物傳遞系統，具有獨特的載藥原理。紅色熒光脂質體載藥外殼

陽離子脂質體的遞送的優勢各種基于核酸的分子已被研究作為下一代***藥物，包括質DNA，反義寡脫氧核苷酸(as-odn)，小干擾RNA(siRNA)和微RNA(miRNA)。這些分子共享各種物理化學性質，比化學藥物更大，并且攜帶高度負電荷，限制了它們的細胞遞送。因此，核酸療法要想取得成功，就必須在識別合適的靶蛋白的同時，開發新的遞送系統。質粒DNA是**早被認為用于***目的的核酸之一，長期以來一直在基因***的背景下進行研究。在此背景下，研究人員已經將重點放在病毒載體上，它可以賦予高轉染效率和基因表達的連續調節。然而，Gelsinger在使用腺病毒載體的臨床試驗中不幸死亡，讓人們意識到病毒材料可能并非完全安全。此外，病毒載體作為候選藥物有幾個缺點，例如需要為每個靶分子設計載體的不便，以及缺乏關于細胞表達劑量依賴性的知識。紅色熒光脂質體載藥外殼