對于HPC,粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規粒徑規格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細粒徑規格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當極細研磨實驗規格HPC(平均粒徑35μm或60μm)有意用代替細研磨HXF(平均粒徑80-100μm)時,藥物釋放曲線并沒有明顯改變,顯示出其穩健性。常規粒徑HF(平均粒徑240-300μm)制得片劑釋放更快且硬度明顯更低。對于低溶解性DICL,藥物釋放動力學與藥物溶解度有著較大相關性,并能達到近似零級釋放。濕法造粒與直壓片劑達到相似的釋放曲線。 羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細粒徑,有著強大的粘結效果。亞什蘭Klucel GF Pharm
【亞什蘭2101基本參數】:型號---------------------亞什蘭DREWPLUS2101EFG品牌----------------------亞什蘭外觀----------------------白色乳液比重粘度----------------------250cPs(布氏RVT#3,20rpm,25℃)【2101產品介紹】:DREWPLUS2101EFG(另一個名稱為DREW210-719)泡沫控制劑是符合食品衛生規定的有機硅乳化于水中,它是一通用型產品,在各種工業處理中有很強的適用性。例如:食品工業(蔬菜洗滌、果汁)、污水處理系統、氨氣洗刷、農藥。DREWPLUS2101EFG的一個突出的優點在于它對很寬的PH值和很高的剪切力優良好的適應性。【亞什蘭2101產品特點】:·超高效消泡與抑泡·PH穩定性佳·溫度穩定性佳【2101應用場景】:食品工業(蔬菜洗滌、果汁)、污水處理系統、氨氣洗刷、農藥。【亞什蘭2101儲運包裝】:可提供桶裝,請選用適合的具體包裝形式和包裝重量.貯存:本品不屬危險品,無毒,不可燃,密封存放于室內陰涼、通風、干燥處。未使用完前,每次使用后容器應嚴格密封。運輸:本品運輸中要密封好,防潮、防強堿強酸及防雨水等雜質混入。輔料亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K750 PH PRM羥丙纖維素 片芯硬度高,脆碎度低,并不能保證薄膜包衣片表面光滑平整。
A: Bondwell? CMC可在低硅的體系中使用,如硅摻量在5%以內;還可使用CMC搭配改性SBR的解決方案。經驗證,亞什蘭Bondwell? BVH9在低硅負極體系中效果優異。
Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素化學成分:纖維素安全數據表鏈接>Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素(HPMC)是多用途藥用輔料。高粘度規格被廣泛應用于親水凝膠骨架緩控釋系統。低粘度規格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料,也是濕法制粒中常用的粘合劑。羥丙甲纖維素作為固體分散體的沉淀抑制劑,用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中。定制中等分子量規格為了達到預期的釋藥曲線,有時會使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物會提高藥物釋放的差異性。Benecel?K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC減少混合物的使用,達到更為穩定的藥物釋放。直壓規格直壓(DC)規格有著片劑粘合成型時物料所應有的諸多特性,極大地方便了緩控釋片劑的生產。Benecel?DCHPMC達到了良好的流動性,含量均勻性,可壓性,特別適合直接壓片。取代型規格重均分子量濃度(%)標稱粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。Aqualon 乙基纖維素N100 Pharm。
對于難溶***物固體分散體而言,找到能維持藥物無定型態、能有效抑制藥物重結晶、能滿足生產工藝的輔料至關重要。Plasdone? S-630和AquaSolve? HPMCAS 對熱熔擠出技術和噴霧干燥技術均具有良好適應性的載體。而AquaSolve? HPMCAS和Benecel? HPMC是作用***地結晶抑制劑。
熱熔擠出和噴霧干燥是能滿足工業化生產的制備固體分散體的2種常用技術,各有優缺點。需要根據原輔料的理化性質,工藝技術的不同要求,選擇合適的聚合物載體,以及適合的工藝,以制得合格的固體分散體。 超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra。河南亞什蘭Natrosol HEC HHW Pharm
聚維酮Plasdone K-29/32。亞什蘭Klucel GF Pharm
我們使用不同的聚合物載體,采用噴霧干燥工藝制備難溶性化合物A的固體分散體。Plasdone TMK-29/32 ( PVP)是***能在高載藥量( 70 w/w%)時保持良好物理穩定性的載體。當其與少量沉淀抑制劑羥丙甲纖維素 Benecel TM ( HPMC)合用時,固體分散體可以在模擬胃腸液中維持過飽和狀態超過6小時。具有理想物理穩定性和溶出行為的高載藥量固體分散體能***降低化合物A的劑量,這就使得該藥物可以單片給藥。
在以共聚維酮為載體制備氯雷他定30%和40%載藥量的無定形態固體分散體時,雖然螺桿設計和螺桿轉速**初并沒有表現出其是重要的工藝參數,但是進一步的穩定性考察和溶解度檢測表明這些工藝參數對于產品穩定性,質量和溶出表現至關重要。共聚維酮Plasdone S-630是一種***的熱熔擠出聚合物載體,它易于操作,有著良好的熱穩定性。它在制備固體分散體提高溶出方面很有效,并且在室溫環境中至少能保持9個月的穩定。 亞什蘭Klucel GF Pharm